Árbol de decisión principal
Farmacocinética: interacciones
Puntos clave
- Los inductores bajan los niveles: fenitoína, carbamazepina, rifampicina, hipérico (hierba de San Juan).
- Los inhibidores suben los niveles: toronja (CYP3A4 intestinal), antifúngicos azólicos, macrólidos.
- Toronja con simvastatina: mayor exposición a la estatina; evitar la toronja y su jugo.
- El hipérico baja los niveles de indinavir y puede hacer fallar la anticoncepción hormonal.
- El paracetamol de uso regular eleva el INR con warfarina al interferir con el reciclaje de la vitamina K.
- Las tiazidas, los IECA y los AINE elevan los niveles de litio; la aspirina no.
Inductores e inhibidores
Los niveles de un fármaco que bajan a pesar de una adherencia referida y sin nuevas recetas indican un dato que faltó en la historia: preguntar por medicamentos de venta libre, productos herbales, suplementos y cambios recientes en comidas o bebidas.
| Tipo | Efecto | Ejemplos |
|---|---|---|
| Inductores de enzimas o transportadores | Bajan los niveles de otros fármacos | Fenitoína, carbamazepina, rifampicina, hipérico |
| Inhibidores enzimáticos | Suben los niveles de otros fármacos | Toronja (CYP3A4 intestinal), antifúngicos azólicos, macrólidos |
| Manejo renal | Suben los niveles de litio | Tiazidas, IECA, AINE |
| Ciclo de la vitamina K | Eleva el INR con warfarina | Paracetamol de uso regular |
Toronja y simvastatina
- La toronja inhibe el CYP3A4 de la pared intestinal, por lo que se degrada menos fármaco en el primer paso.
- Llega más cantidad de un fármaco oral susceptible, como la simvastatina, a la sangre; aumenta el riesgo de miopatía.
- Los pacientes con simvastatina deben evitar la toronja y el jugo de toronja.
- Los fármacos intravenosos no se afectan de la misma forma, porque el efecto ocurre en el intestino.
Hipérico (hierba de San Juan)
- El hipérico induce enzimas metabolizadoras y transportadores de fármacos, y reduce la exposición a muchos fármacos.
- Bajan los niveles de indinavir, con riesgo de fracaso del tratamiento del VIH y de resistencia.
- Siguiente paso: suspender el suplemento y revisar pronto el esquema antirretroviral con el equipo de VIH.
- También puede causar fracaso de la anticoncepción hormonal; un DIU o el DMPA lo evitan.
Paracetamol y warfarina
El uso regular de paracetamol (no una dosis única) puede elevar el INR en un paciente con warfarina. Interrumpe el reciclaje de la vitamina K, lo que reduce los factores de coagulación activos II, VII, IX y X. Controlar el INR con más frecuencia cuando se inicia o se suspende el paracetamol regular.
Litio
- La hidroclorotiazida y otras tiazidas elevan los niveles de litio.
- Los IECA y la mayoría de los AINE también elevan los niveles de litio.
- La aspirina no eleva los niveles de litio.
- El litio tiene un margen terapéutico estrecho: controlar los niveles tras cualquiera de estos cambios.
Preguntas frecuentes
¿Por qué la toronja es peligrosa con algunos medicamentos?
Bloquea el CYP3A4 en el intestino, por lo que se absorbe más fármaco. Suben los niveles de simvastatina y también el riesgo de lesión muscular.
¿Qué fármacos elevan los niveles de litio?
Los diuréticos tiazídicos, los IECA y los AINE. La aspirina no.
¿El paracetamol interactúa con la warfarina?
Sí. El uso regular puede elevar el INR, por lo que hay que vigilar más de cerca.
Estudiar este tema
Fuentes
- FDA: el jugo de toronja y algunos medicamentos no se mezclan
- NIH NCCIH: hipérico (St. John's wort)
- Piscitelli SC et al. Concentraciones de indinavir e hipérico (Lancet 2000)
Escrito para Pedemy con nuestras propias palabras a partir de las fuentes anteriores; revisado en noviembre 2026. Solo con fines educativos, no es consejo médico; compruebe las dosis y los protocolos locales antes de tratar a un paciente. Pedemy es independiente y no está afiliado ni respaldado por las organizaciones citadas.